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01-10-2008

Soulager naturellement la douleur

En contrôlant les médiateurs de l'inflammation, des extraits de plantes comme l'Harpagophytum, le gingembre, l'angélique coréenne ou le saule peuvent avoir un impact direct sur la perception de la douleur qui lui est associée. Il est également possible de moduler la perception de la douleur en inhibant la dégradation des antidouleurs endogènes de l'organisme avec des substances comme la DL-phénylalanine.

Douleur


Un message nerveux, ou nociceptif (du latin nocere, nuire), est véhiculé le long des nerfs périphériques jusqu'au cerveau où il devient réellement douleur, une sensation localisée dans le corps et désagréable. Le message nerveux est modulé tout au long de son cheminement par différents systèmes qui peuvent augmenter ou diminuer son intensité. Un traumatisme localisé provoque l'excitation de récepteurs particuliers que l'on trouve pratiquement dans toutes les parties du corps, plus particulièrement dans la peau, les surfaces des articulations, les parois à proximité des os et celles des artères.
Les récepteurs de la douleur sont des fibres nerveuses qui peuvent être excitées par des stimuli mécaniques, thermiques ou chimiques. Des récepteurs chimiques réagissent à différents stimuli de sources internes ou externes, incluant des traumatismes ou une inflammation. Ainsi, des prostaglandines spécifiques, médiatrices de l'inflammation, peuvent être libérées localement avec des stimuli douloureux et l'inflammation, pour provoquer une augmentation de la sensibilité des récepteurs de la douleur.
En contrôlant les médiateurs de l'inflammation, il est donc possible d'avoir un impact direct sur la perception de la douleur par le cerveau. Inhiber l'activité des enzymes cyclooxygénases empêche la production des prostaglandines au niveau des terminaisons nerveuses périphériques sur le site même de la lésion. Cela prévient la sensibilisation des récepteurs de la douleur en rehaussant leur seuil de stimulation et diminuant ainsi le passage des messages douloureux.
L'organisme possède également ses propres substances antidouleur. Ce sont des morphines naturelles appelées endomorphines ou endorphines, des peptides opioïdes qui ont la capacité d'inhiber la douleur. Les endorphines bloquent la réception du stimulus de la douleur en se liant aux récepteurs. Renforcer cette voie naturelle de réduction de la douleur peut permettre de moduler la perception de la douleur.

L'extrait d'Harpagophytum, une action dose-dépendante

HarpagophytumLa racine d'Harpagophytum est utilisée depuis les temps reculés en médecine populaire par les Bushmen, les Hottentots et les Bantous d'Afrique australe sous forme de décoction en cas de troubles gastriques et de fièvre. Les guérisseurs l'administrent aussi aux parturientes en cas de douleurs. Elle est introduite en Europe, en Allemagne, au milieu du siècle dernier. L'une des premières expérimentations cliniques fut effectuée vers 1958 à Iéna sur des patients souffrant de douleurs rhumatismales. Mais ce sont les études cliniques publiées entre 1979 et 1984 qui mettront vraiment en lumière son intérêt, montrant qu'elle exerce une action anti-inflammatoire sur l'inflammation chronique et une action analgésique intéressante, notamment pour le traitement de pathologies rhumatismale chroniques.
Les principaux composants actifs de la racine d'Harpagophytum, des iridoïdes, essentiellement l'harpagoside, ont des propriétés antalgiques et anti-inflammatoires. Des expériences in vitro révèlent que l'harpagoside inhibe de façon dose-dépendante les deux voies de la biosynthèse des eïcosanoïdes, la cyclooxygénase et la lipoxygénase, offrant ainsi un effet mécanistique plus vaste que les anti-inflammatoires non stéroïdiens. Une étude in vitro a montré qu'un extrait d'Harpagophytum enrichi en harpagosides - Iridoforce™ - entraîne une inhibition de 32 % de la Cox-2 humaine, pouvant ainsi aider à réduire fortement l'inflammation des articulations.
Chez l'homme, plusieurs études randomisées, en double aveugle contrôlées contre placebo et contre des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ont évalué l'efficacité d'extrait d'Harpagophytum chez des patients souffrant de douleurs lombaires ou d'arthrite1. Sa prise avec ou sans AINS semble aider à diminuer la douleur liée à l'ostéoarthrite. Plusieurs études en double aveugle comparant les effets d'un extrait d'Harpagophytum et d'AINS n'ont pas rapporté de différence significative d'efficacité entre les différents groupes traités concernant le soulagement de la douleur liée à l'arthrite2.

L'extrait d'angélique coréenne inhibe l'activation du facteur NF-kB

Le décursinol est extrait de l'angélique coréenne (Angelica gigas Nakai). La recherche a montré que c'est un puissant anti-inflammatoire analgésique. À la différence de la plupart des médicaments prescrits pour soulager la douleur qui agissent en inhibant les enzymes Cox (cyclooxygénases), le décursinol combat la douleur à travers ses effets sur le système nerveux central. Des études suggèrent que ce mécanisme d'action pourrait être impliqué dans la médiation des récepteurs pour la sérotonine et la noradrénaline, deux messagers du système nerveux.
angelicaL'angélique coréenne a démontré son efficacité contre de nombreux types de douleurs, particulièrement contre celle d'origine inflammatoire3. Des recherches indiquent que son principe actif, le décursinol, inhibe l'activation du facteur nucléaire kappa-B (NF-kB), un facteur de transcription de l'ADN qui active de nombreux états inflammatoires et pathologiques, incluant le cancer4. Il agit rapidement sur l'inflammation et la douleur qui l'accompagne.
Cette capacité à bloquer le NF-kB est hautement significative, preuve en est que le NF-kB et les voies de signalisation qu'il régule sont intensément étudiés dans l'univers du développement de médicaments.
Des scientifiques ont conduit un essai clinique à la clinique Mapo de la douleur en Corée du sud pour évaluer l'efficacité et l'innocuité d'un extrait d'angélique coréenne, le Decursinol-50™. Ils ont examiné un groupe d'individus avec des douleurs chroniques dues à une arthrose ou d'autres maladies ne répondant pas aux traitements conventionnels, comme des analgésiques par voies orale ou intra-articulaire. Quarante patients ont reçu 250 mg de Decursinol-50™ deux fois par jour pendant deux semaines en même temps qu'un traitement physique, tandis qu'un groupe témoin ne recevait qu'un traitement physique. Au bout de deux semaines, les scores de douleur étaient significativement réduits chez 68 % des sujets traités avec le Decursinol-50™, alors qu'ils n'avaient baissé que de 15 % dans le groupe témoin. Le traitement a été bien toléré et aucun effet secondaire n'a été observé. Les chercheurs ont conclu de ces résultats que l'extrait devrait trouver des applications dans la gestion d'un vaste éventail de maladies douloureuses, incluant les douleurs chroniques de l'ostéoarthrite ou de la polyarthrite rhumatoïde, ou les douleurs aiguës provoquées par des lésions5.

La DL-phénylalanine bloque la dégradation des enképhalines, des antidouleurs naturels de l'organisme

La DL-phénylalanine est un acide aminé essentiel qui est métabolisé en tyrosine. Celle-ci est le précurseur utilisé dans la synthèse des neurotransmetteurs norépinéphrine, épinéphrine et dopamine. Les enképhalines sont des neurotransmetteurs libérés par les neurones lorsque se produit une sensation douloureuse trop intense. Ce sont des endorphines, des peptides opioïdes qui se fixent sur des récepteurs opioïdes présents à la surface des membranes des neurones de la douleur, et qui inhibent les messages de la douleur vers le cerveau (des messages nociceptifs). Elles possèdent donc une action analgésique (diminuant, voire supprimant la douleur). Leur action, qui s'exerce sur les voies et les centres de la douleur comme le thalamus, est très rapidement inactivée par l'intervention d'enzymes, les enképhalinases.
Plusieurs composants inhibent la dégradation des enképhalines. La phénylalanine, mais seulement sous la forme DL-phénylalanine, est l'un d'entre eux. Elle inhibe l'activité des enképhalinases et a été utilisée avec succès chez l'homme dans la gestion de la douleur chronique6. La DL-phénylalanine montre également des propriétés anti-inflammatoires. On suppose que des inhibiteurs des enképhalinases pourraient être efficaces chez l'homme dans un certain nombre de maladies de déficiences en endorphine, comme la dépression ou l'arthrite. Des modèles animaux indiquent qu'une supplémentation en phénylalanine pourrait augmenter le seuil de la douleur. On suppose que la phénylalanine induit cet effet analgésique en bloquant la dégradation des enképhalines.
Des études préliminaires sur des patients souffrant de douleurs chroniques ont montré des taux de réponse de 32 à 75 % avec la phénylalanine7. Des analyses suggèrent que cet effet pourrait être induit par une surrégulation du système analgésique endogène (SAE). Les enképhalines étant des neurotransmetteurs clés dans le SAE, il est raisonnable de penser qu'en favorisant l'activité des enképhalines avec de la phénylalanine, on pourrait potentialiser l'analgésie induite par le SAE.

L'extrait de racine de gingembre inhibe l'activité des Cox-1, Cox-2 et de la 5-lipooxygénase

Les propriétés anti-inflammatoires du gingembre sont connues depuis des centaines d'années. Au cours de ces 25 ou 30 dernières années, de nombreux laboratoires ont apporté des preuves scientifiques soutenues par les connaissances anciennes que le gingembre contient des composants ayant des propriétés anti-inflammatoires. La découverte, au début des années 1970, que le gingembre exerce des effets inhibiteurs sur la production de prostaglandines a été confirmée à plusieurs reprises. Le gingembre agit sur la synthèse des prostaglandines en inhibant les Cox-1 et Cox-2. Il réduit également la biosynthèse des leucotriènes en inhibant la 5-lipoxygénase. Ainsi, par ces différentes voies, le gingembre module l'inflammation8.
GingimbreLa racine de gingembre contient de très puissants composants anti-inflammatoires, les gingérols. On leur attribue la réduction du niveau de douleur et l'amélioration de la mobilité chez des sujets souffrant d'arthrite ou d'ostéoarthrite lorsqu'ils consomment régulièrement du gingembre.
Une étude a été entreprise pour investiguer les effets analgésiques, anti-inflammatoires et hypoglycémiants d'un extrait de racine de gingembre sur des rats et des souris. Les résultats sont venus confirmer l'utilisation traditionnelle en ethnomédecine du gingembre dans le traitement ou la gestion de pathologies arthritiques inflammatoires douloureuses9.
Dans une étude en double aveugle croisée et contrôlée contre placebo qui a duré 12 mois, 29 patients âgés de 42 à 85 ans avec une arthrite douloureuse du genou ont reçu quatre fois par jour pendant 12 semaines 250 mg d'un extrait standardisé de gingembre ou un placebo. Puis, pendant les 12 semaines suivantes, les traitements ont été interchangés. Ensuite, 20 patients souhaitant poursuivre l'expérience ont été suivis pendant 24 semaines supplémentaires.
La douleur provoquée par les mouvements du genou, la mobilité et la circonférence du genou ont été mesurées au début de l'étude puis tous les mois.
Au bout de la première période de six mois, les sujets recevant l'extrait de gingembre ont constaté qu'ils souffraient moins lorsqu'ils se mouvaient et qu'ils étaient moins handicapés. La douleur provoquée par le mouvement est passée d'un score de 76,14 à un score de 41,00 et le handicap de 73,47 à 46,08. Par contre, les sujets qui sont passés de la supplémentation en gingembre au placebo ont vu la douleur provoquée par le mouvement augmenter à un score de 82,10 et leur handicap passer à 80,80. Dans la phase finale de l'étude pendant laquelle tous les sujets ont reçu de l'extrait de gingembre, la douleur est restée faible chez ceux prenant déjà du gingembre dans la phase précédente et a diminué à nouveau chez ceux précédemment sous placebo. La supplémentation a également diminué l'enflure et la circonférence de leurs genoux : dans la première phase de l'étude, celle-ci est passée de 43,25 cm à 39,36 cm ; pour ceux qui ont poursuivi l'expérience, elle a encore diminué pour atteindre 38,78 à 36,38 cm10.

La salicine, extraite de l'écorce de saule, a des effets analgésiques et antipyrétiques

Les propriétés thérapeutiques du saule sont connues depuis plusieurs milliers d'années : les Sumériens utilisaient déjà ses feuilles comme antidouleur. Hippocrate préconisait une décoction d'écorce de saule blanc pour soulager la fièvre ; Dioscoride le recommandait comme remède contre les arthropathies inflammatoires et la goutte.
Saule« En 1876, un médecin exerçant en Afrique du Sud raconte dans une lettre envoyée à l'éditeur du Lancet qu'il a vu une femme souffrant, selon ses propres termes, de la plus féroce attaque de rhumatisme qu'il ait jamais vue et qu'il prescrivit le traitement habituel à cette époque : de la poudre de Dover et du calomel. Revoyant la malade deux mois plus tard complètement guérie, il commença à se féliciter de son traitement et congratula la malade lorsque celle-ci lui expliqua qu'en fait son traitement avait été un échec total et qu'elle était allée finalement consulter un vieux berger hottentot qui avait fait une décoction de feuilles de saule ; après l'avoir prise pendant quelques jours, les douleurs commencèrent à diminuer et finalement disparurent complètement11. »
La Commission E allemande et l'European Scientific Cooperative on Phytotherapy (ESCOP) reconnaissent l'efficacité de l'écorce de saule pour faire baisser la fièvre, soulager les douleurs rhumatismales et le mal de tête. Elle contient un salicylé, la salicine, isolé par le pharmacien français Leroux en 1829. En 1897, Félix Hoffmann trouve une méthode de production d'une substance dérivée, l'acide acétylsalicylique ; le 1er février 1899, le laboratoire pharmaceutique rhénan Bayer lance un nouveau produit, l'aspirine.
La salicine est métabolisée en acide salicylique qui possède des effets antipyrétiques et analgésiques. Un pic de concentration en acide salicylique est obtenu deux heures environ après l'ingestion de la salicine ; il est de l'ordre de 1,2 mg/l, une valeur équivalente à celle obtenue avec 87 mg d'aspirine. Rappelons que l'aspirine est de l'acide acétylsalicylique12.
Des chercheurs ont voulu connaître l'efficacité d'un extrait de saule. Ils ont enrôlé 210 sujets dans une étude en double aveugle de quatre semaines et les ont répartis en trois groupes qui ont reçu un placebo ou un extrait de saule contenant 120 ou 240 mg de salicine. Les participants souffraient tous de maux de dos chroniques exacerbés. Ils étaient autorisés à prendre un analgésique si le traitement ne suffisait pas à soulager la douleur. À la fin de l'étude, sur les 191 patients ayant terminé l'étude, 39 % du groupe prenant la dose de 240 mg de salicine n'avaient plus aucune douleur dorsale, contre 6 % de ceux sous placebo13.

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Références :

1. Chrubasik S et al., A randomized double-blind study comparing Doloteffin and Vioxx® in the treatment of low back pain, Rheumatology, 2003, 42, 141-148.
2. Leblan D. et al., L'harpagophytum dans le traitement de l'onarthrose et de la coxarthrose. Résultats à quatre mois d'une étude prospective multicentrique, contrôlée en double aveugle versus diacerhein, Rev. Rhum., ed. fr., 2000, 67:634-640.
3. Choi S.S. et al., Antinoceptive profiles of crude extract from roots of Angelica gigas Nakai in various pain models, Bio. Pharm. Bull., 2003 Sept, 26(9):1283-60.
4. Kim J.H. et al., Decursin inhibits induction of inflammatory mediators by blocking nuclear factor kappa-b activation in macrophages, Mol. Pharmacol., 2006 Jun, 69(6):1783-90.
5. Chun Y.S., Clinical study of GWB78 as a pain-killer with chronic degenerative joint arthritis and cervicoomobronchial syndrome patients, Mapo Pain Clinic, Seoul, South Korea, 2001 Nov, unpublished study sponsored by Scigenics & Co, Ltd.
6. Ehrenpreis S., Pharmacology of enkephalinase inhibitors: animal and human studies, Acupunct. Electrother. Res., 1985, 10(3):203-208.
7. Walsh N.E. et al., Analgesic effectiveness of D-phenylalanine in chronic pain patients, Arch. Phys. Med. Rehabil., 1986 Jul, 67(7):436-439.
8. Grzanna R. et al., Ginger, an herbal medicinal product with broad anti-inflammatory actions, J. Med. Food., 2005 Summer, 8(2):125-32.
9. Ojewole J.A., Analgesic, anti-inflammatory and hypoglycaemic effects of ethanol extract of zinziber officinale rhizomes in mice and rats.
10. Wigler I. et al., The effect of zintona EC (a ginger extract) on symptomatic gonarthrite, Osteoarthritis and Cartilage, 2003 Nov, 11(11):783-9.
11. Perrin L.F., Laurent P., L'aspirine, Ellipses, 1991, 14-5.
12. Schmid B., Pharmacokinetics of salicin after oral administration of a standardised willow bark extract, Eur. Clin. Pharmacol., 2001, 57(5):387-391.
13. Chrubasik S. et al., Treatment of low back pain exacerbations with willow bark extract: a randomized double-blind study, Am. J. Med., 2000 Jul, 109(1):9-14.

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